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標的タンパク質分解のためのPROTAC合成とスクリーニング

弊社はタンパク質分解標的キメラ分子(PROTAC)およびPartial-PROTAC合成に幅広い経験を有しており、CRBN、VHL、MDM2、cIAP1等各種E3リガーゼリガンドの開発と機能化を含むマルチグラムスケールまでの実績を持っています。市販・既知リガンドの合成に加えて、新規構造アナログ体開発の経験もあります。

Protac Synthesis 1
 

弊社のPROTAC合成およびスクリーニングサービスを次に示します。

  • ミリグラムからグラムスケール、さらにそれ以上まで迅速にスケールアップ可能な合成能力
  • 創薬のニーズに対応し新規リンカーを開発する能力
  • Homo-PROTAC、Partial-PROTAC、および、SNIPERの実績
  • 新規化合物の結合強度と物理化学的性状を最適化する能力
  • 迅速なターゲットエンゲージメントのためのPartial-PROTACとリンカーの自社ライブラリー
  • 合成化学と統合的な創薬サポート
  • in vitro, in vivoプロファイリング、DMPK、おおよび、毒性試験を含むバイオロジーサポート

E3リガーゼリガンドと標的結合リガンドのリンクに必要な多種多様なリンカーも合成しています。それらは、ほとんど全ての標的との結合に有効なように設計されたPEGリンカー、–NH2, –CO2H, –N3, –C≡CH, –CHO, –X および –OH等の官能基を含む炭素鎖ベースのリンカーを含みます。

Protac Synthesis 2

弊社は迅速な標的リンケージを可能にするオーダーメイドPartial-PROTACの独自開発能力を持っています。また、一連の既製E3リガーゼリガンドとリンカーのリストもあります。

Protac Synthesis 3

弊社の社内コレクションは、お客様が迅速かつ効果的に創薬プロジェクトをジャンプスタートさせ有意義な結果により早く到達する方法を提供致します。

弊社PROTACの創薬化学を補完するものとして、タンパク質分解に関わるバイオロジーの豊富な経験と共に、多様なアッセイ系、DMPKおよび毒性試験を含む包括的なin vitroバイオロジーサポートを提供致しております。

弊社のPROTACスクリーニングに関するバイオロジーサポートを次に示します。

  • TR-FRET生化学的アッセイ(EnVision Xcite)
  • 標的タンパク質分解を評価するためのセルベースアッセイ(Hi-Bit、Nano-Bitその他) DC50値の計算を含みます。
  • 初期ADME試験(例えば、透過性、溶解性、ミクロソーム代謝安定性)
  • げっ歯類によるPK試験
  • Xenograft 試験およびその他PDモデル
  • 毒性試験
  • タンパク質三元複合体の分析
  • 詳細な情報はこちら

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